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4.6延年益寿 意大利比萨的一组科学家通过研究发现,葡萄中含有的白藜芦醇能助鱼儿延寿。接受实验的100多条鱼中,30条每天被喂少量白藜芦醇,60条被喂适量,20条被喂以很大分量,结果第1组鱼没见什么效果,第2组鱼的寿命延长了27%,第3组鱼的寿命延长了50%。这是科学家第一次发现白藜芦醇对脊椎动物也有延年益寿的作用。 5白藜芦醇的安全性 目前还没有关于高剂量摄入白藜芦醇的安全性和副作用的报道。既然白藜芦醇在发挥其功能上是如此有效,其剂量也因此而较低。在普通剂量范围内没有其任何值得注意的不良作用被报道。 6白藜芦醇的生产 6.1从植物中提取 可从含白藜芦醇的植物如虎杖、葡萄等中提取。目前从虎杖中提取白藜芦醇的研究较多,一般采用以下方法。 醇提法:多采用乙醇回流提取或索氏提取。张建超等利用正交设计确定了醇提最优条件为:95%乙醇15倍量,回流提取3次,2 h/次[6]。也有用50%乙醇或甲醇提取的。 水提法:取虎杖粗粉水煎,过滤,浓缩。用95%乙醇溶解过滤,除杂,回收乙醇。用乙酸乙酯萃取4次,合并萃取液。减压回收乙酸乙酯至浸膏状,用稀乙醇溶解,放置,过滤,析出物即为白藜芦醇苷[7]。 薄层色谱法:采用此法可将白藜芦醇苷与虎杖中其他蒽醌类成分有效分离。薄层条件:流动相:3%十六烷三甲基溴化铵水溶液(CTAB)-乙酰丙酮(8∶1.4)的微碱性溶液;固定相:聚酰胺铺板。取虎杖药粉置锥形瓶中,加入95%乙醇适量,浸渍数小时,取乙醇液点于聚酰胺板上,以上述展开剂上行展开,即可分离出白藜芦醇苷[8]。 超临界流体技术:曹庸等采用超临界CO2流体技术对虎杖中自藜芦醇进行萃取,获得了初步萃取条件[9]。该技术具有萃取能力强、提取率高、操作温度低、提取时间快,流程简单,操作方便、清洁等优点,代表了以后白藜芦醇乃至中药提取工艺的发展方向。 6.2人工合成 由于白藜芦醇在植物中的含量很低,并且提取成本高,为此利用化学方法进行合成很有实际意义,下面介绍2种方法。 以3,5二羟基苯甲醇为起始原料,经甲基化、溴代、Arbuzov重排反应得到中间体3,5二甲氧基苄基磷酸酯,再与茴香醛经Wittig—Horner缩合及脱甲基化5步反应得到白藜芦醇。优点是:反应步骤少、操作简便、生成反式白藜芦醇的选择性高[10]。 也有人以大茴香醇为原料,经溴代,Arbuzov重排反应得到中间体对甲氧基苄基磷酸酯,再与3,5二甲氧基苯甲醛经过Wittig—Horner缩合反应及脱甲基化4步反应合成反式产物白藜芦醇。本合成路线优点是:反应步骤少,原料价廉易得[11]。 6.3利用植物细胞培养 上海纳贝生物技术有限公司首次开发成功大规模药用植物细胞人工培养技术。药用植物细胞大规模培养技术,是指在不改变植物天然属性的基本特性的前提下,把本来应在天然环境中生长的植物,置于完全人工受控的反应环境中,并利用优化的细胞繁殖条件促使植物细胞高速繁殖,然后从细胞中提取对人类有用的天然的药用成分。科学家把这种大规模药用植物细胞培养技术喻为植物细胞自然合成的“微型工厂”。 这家公司应用这一技术,不仅在国际上首次从葡萄皮、籽中提取出了白藜芦醇,而且建成了国内第一个具有世界先进水平的、利用植物细胞培养技术快速生产药用植物提取物原料的生产线,并通过了美国有关部门的安全认证。白藜芦醇在上海人工提取与生产变为现实。药用植物细胞大规模培养技术获得成功,不仅可有效保护我国的天然中药资源不受破坏,而且可以使中药更好地满足人们的需要。它标志着我国一种新的中药原料和药材生产方式正在形成,将带动我国药用植物提取物行业的发展和中草药快速走出国门[12]。 7发展前景 目前世界上有十余个国家和地区在开发白藜芦醇原料及制剂,白藜芦醇被喻为继紫杉醇之后的又一新的绿色抗癌药物,被人们广泛关注,具有广阔的发展前景。由于工艺的限制,我国生产的白藜芦醇纯度较差,多以原料混合物形式使用或出口,产品附加值大受限制。例如95%纯度的白藜芦醇在制药业、生物制品和保健功能食品业有着巨大的市场需求(中国药品和保健功能食品市场总额每年高达122亿美元),国际市场价格为1.1万美元/公斤,具有很高的经济价值。 参考文献 [1]http://www.cnwinenews.com/xinwen.asp?id=5519.葡萄酒与“法兰西怪事”.2006-2-15 [2]http://www.0746job.com/yzst/inc_1.asp.虎杖提取物-白藜芦醇(Resveratrol).2006-2-16 [3]http://www.jf-natural.com/products1.htm.葡萄籽提取物.2006-2-15 [4]http://www.daoyi.com/health/html/200009/16000000333440.html.葡萄酒利口利心.2006-2-16 [5]http://spaces.msn.com/mxchu/.葡萄酒.2006-2-15 [6]张建超,高新周,易德亮.时珍国医国药,2003,(4):22 [7]舒任瑜.儿科药学,2002,8(1):9 [8]郭玫,余晓辉,叶建青等.甘肃中医学院学报,1999,16(3):51 [9]曹庸,于华忠,杜亚填等.湖南农业大学学报,2003,29(4):353-355 [10]王世盛,赵伟杰,刘志广等.中国药物化学杂志,2004,(2):91-93 [11]王尊元,马臻,李强等.中国医药工业杂志,2003,(9):428-429 [12]http://www.2137c.com/zybk/1/2005/04/2818372666.htm.海药用植物细胞大规模培养技术提取白藜芦醇获成功.2006-2-18 “中学课堂网 http://www.zxkt.com/” |
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